Что такое зопиклон

25.01.2018 admin Физиология сна 0


Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

  • лактоза моногидрат;
  • кальций дигидроген фосфат;
  • соли магния и стеариновой кислоты;
  • метилгидроксипропилцеллюлоза;
  • двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

  • первичные/вторичные нарушения сна: трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, исомнические нарушения, джетлаг;
  • бессонница: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
  • психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией: потеря близкого человека, депрессивные состояния, тревожные расстройства, хронический алкоголизм, паническое расстройство в анамнезе;
  • имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

  • тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
  • лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
  • возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
  • бульбарно-спинальная астения.

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
  • со стороны центральной нервной системы: сильная головная боль, головокружение и потеря сознания, потеря памяти (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и спутанность сознания;
  • со стороны дерматологических проявлений: кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

  • при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
  • при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
  • при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
  • в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
  • вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
  • приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
  • прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Сравнение Зопиклона и Залеплона

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

  • при совместном применении с миорелаксантами усиливает действие последних;
  • при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
  • при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам.

Снотворное Зопиклон является отличным средством для борьбы с бессонницей. Лично я его назначаю пациентам с расстройствами сна различной этиологии уже на протяжении 3 лет.

Огромное значение играет возможность достаточно длительного приема препарата без риска лекарственной зависимости (до 2-3 недель). Часто советую студентам в канун сессии, так как Зопиклон позволяет достаточно быстро заснуть и проснуться через 4-5 часов не чувствуя сонливости.

Депрессивные и тревожные состояния – ещё одни показания для назначения, так как у таких пациентов нарушены все фазы сна.

Врач-психиатр, Горустович Елена Павловна

Отличный препарат, который мне посоветовала наш участковый терапевт. Проблемы со сном возникли сразу после смерти мужа, на фоне стресса не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

  • Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
  • Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
  • Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
  • Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
  • Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
  • Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Ссылка на источник: http://neurodoc.ru/lekarstva/zopiklon.html

Снотворное Зопиклон

  1. Что такое Зопиклон?
    • Действие препарата
    • Инструкция по применению
    • Показания
    • Сторонние эффекты
    • Противопоказания
    • Особые указания
    • Лекарственное взаимодействие
    • Передозировка
    • Аналоги
  2. Отзывы

Снотворное Зопиклон – это новый эффективный препарат, действие которого направлено на борьбу с нарушениями сна. Отличается от иных препаратов тем, что имеет большее количество сторонних эффектов. Лекарство безопасно, так как риск привыкания равен практически нулю. На этой почве у многих возникает вопрос о том, каковое действие Зопиклона.

Что такое Зопиклон?

Зопиклон – это снотворное из группы циклопирролона. Средство возможно использовать для излечения бессонницы как у взрослых, так и у пациентов младшей возрастной категории. Средство безопасно для здоровья человека, так как не вызывает зависимости.

Выпускается медикамент в таблетках. Каждое драже содержит в себе такие вещества, как:

Таблетки покрыты специальной оболочкой.

Действие препарата

Действия медикамента следующие:

Выступает представителем нового класса психотропных медикаментов. Средство достаточно оперативно пробуждает сон у человека и при этом не понижает доли быстрого сна в его структуре.

Препарат характеризуется крайне быстрым полувыведением из организма. Как правило выводится через 3-6 часов. Этот медикамент отличается от других тем, что на утро отсутствует чувство расколотости или чрезмерной гиперсомнии.

Применение этого эффективного средства помогает укоротить период засыпания и понижает количество ночных просыпаний. Качество сна значительно налаживается.

Зопиклон крайне результативен при ситуационной бессоннице, которая связана с психоэмоциональным перенапряжением. Сон приходит уже через 20 минут после начала употребления.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для перорального употребления. Употребляется единожды на ночь. Обычная дозировка равна 7,5 мг.

В случае тяжелых нарушений сна и отсутствии противопоказаний доза может быть повышена в 2 раза. Назначается 15 мг.

В преклонном возрасте дозировка уменьшается. Максимально возможная доза составляет 3,75 мг. Это связано с нарушениями обменных процессов и токсическим воздействием на организм. При проблемах с почками понижение дозировки не требуется.

Важно! В любом случае перед применением этого медикамента обязательно необходимо получить рекомендации своего лечащего врача.

Приобрести препарат можно только лишь по рецепту своего лечащего врача, так как медикамент имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Медикамент предназначен для излечения бессонницы. Показан при:

  • затруднительном задремывании;
  • ночных просыпаниях;
  • ранних просыпаниях;
  • разлаженном сне;
  • повторных нарушениях сна.

Медикамент крайне результативен при повторных нарушениях сна при психических недугах, когда состояние пациента значительно ухудшается.

Сторонние эффекты

Несмотря на свою высокую эффективность этот медикамент имеет ряд сторонних действий. Проявляться они могут не у каждого человека. К сторонним реакциям относят:

  • горький привкус во рту;
  • рвота;
  • дурнота;
  • головные боли;
  • чрезмерная сонливость;
  • крапивница;
  • анорексия;
  • вспыльчивость;
  • смешение сознания;
  • мышечное бессилие;
  • нарушение координации движений;
  • расстраивание памяти.

Кроме всех перечисленных побочных реакций у больного может возникнуть изменение либидо, антероградная амнезия, сухость во рту.

Противопоказания

Прием средства запрещено при:

  • тяжелой дыхательной недостаточности;
  • детском возрасте до 15 лет;
  • повышенной восприимчивости отдельных компонентов в составе;
  • период кормления грудью;
  • беременности в 1 и 3 триместре.

Препарат воспрещен при вынашивании плода. Особенно опасен прием Зопиклона в третьем триместре. Это связано с тем, что у ребенка возможны нарушения со стороны нервной системы. Может появиться синдром отмены.

Если женщина употребляла медикамент до момента родов, то необходимо первое время постоянное наблюдение малыша специалистом. В момент излечения следует отказаться от кормления грудью.

Особые указания

При употреблении этого средства обязательно нужно обращать внимание на такие рекомендации:

  1. Лекарство назначается с особой осторожностью при почечной недостаточности.
  2. В случае наличия у пациента бронхиальной астмы понижается количество утренних приступов заболевания, их продолжительность и интенсивность.
  3. При употреблении медикамента менее месяца не возникает привыкания.
  4. Прекращение приема медикамента необходимо проводить в несколько этапов. Дозировку следует снижать постепенно. В этом случае можно понизить риск повторения бессонницы. При этом не будут возникать головные боли, нервные реакции и чрезмерная возбудимость.

Если придерживаться всех рекомендаций, то можно ожидать высокую эффективность от употребления препарата.

Лекарственное взаимодействие

Зопиклон запрещается принимать одновременно с алкоголем. При приеме со спиртным действие препарата значительно усиливается, что приводит к нежелательным последствиям.

Если одновременно принимается другое снотворное препарат Зопиклон усиливает свое действие. Поэтому в случае приема наркотических анальгетиков, противоэпилептических препаратов, транквилизаторов нужна консультация специалиста.

При параллельном употреблении лекарства вместе с морфином возможно подавление дыхания. При превышении дозировки возможен летальный исход. При приеме лекарства с ингибиторами цитохрома количество средства в цитоплазме крови значительно увеличивается.

Передозировка

Передозировка средством может наступить в случае превышения суточной нормы. Превышенное количество препарата в организме может угрожать жизни больного. При чрезмерном употреблении наблюдается подавление центральной нервной системы. Признаками такого явления могут быть:

Если после применения средства прошло не более часа, то можно искусственно вызвать рвоту. Во всех остальных случаях необходимо делать промывку желудка. Важно уделить особое внимание органам дыхания. Для того чтобы понизить концентрацию вещества в организме необходимо принять активированный уголь.

Важно! Несмотря на то, что препарат практически не вызывает привыкания нельзя самостоятельно изменять кратность приема средства и дозировку.

Зопиклон имеет ряд аналогов, среди которых можно выделить:

Все препараты характеризуются теми же действиями, что и Зопиклон. Перед их применением следует получить рекомендации специалиста.

Татьяна Викторовна, 57 лет, Петропавловск-Камчатский

«Я работаю учителем младших классов в школе и, наверное, вы понимаете, что такое работа с детьми. Я очень устаю, постоянно возникают стрессовые ситуации, что крайне негативно сказывается на моем сне. Из-за неправильного режима чувствую постоянную разбитость. Обратившись к врачу услышала о препарате Зопиклон. Решила попробовать, потому что уже сил просто не было. Осталась довольна, так как я стала менее раздражительной и при этом нет никаких проблем со сном.»

Анна Борзая, 23 года

«Я студенка старших курсов и вот подошло время к сдаче диплома. Но выспаться перед ним никак не получалось. Я всегда училась сама, сдавала все экзамены, ночами зубрила. Это негативно сказалось на здоровье. Режим дня стал рациональным. Обратилась к врачу, потому что толком и спать нормально-то не могла. Специалист посоветовал мне Зопиклон. Усталость сняло как рукой, самочувствие улучшилось. Спасибо за находку.»

Из вышесказанного можно подвести итог, что препарат является высокоэффективным при бессоннице. Его прием должен быть только согласно инструкции, чтобы не вызвать сторонних эффектов. Перед употреблением обязательно получить рекомендации специалиста.

Статьи по теме:

Любое использование материалов сайта допускается только с согласия редакции портала и установкой активной ссылки на первоисточник. Информация, опубликованная на сайте, предназначена исключительно для ознакомления и ни в коем случае не призывает к самостоятельной постановке диагноза и лечению. Для принятия обоснованных решений по лечению и принятию препаратов обязательна необходима консультация квалифицированного врача. Информация, размещенная на сайте, получена из открытых источников. За ее достоверность редакция портала ответственности не несет.

Ссылка на источник: http://www.vashsomnolog.ru/snotvornye-po-retseptu/snotvornoe-zopiklon.html

Зопиклон

Зопиклон в дозе 7,5 мг входит в этот список.

Означает ли это , что и Зопиклон в дозе 3,75 мг должен в него входить?

Скажите, пожалуйста, какие из существующих на сегодняшний день снотворных являются наиболее сильными?

Меня интересуют жидкие (для приема внутрь) и в форме порошка.

Это мне нужно для доклада.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, не должна использоваться для лечения и не может рассматриваться в качестве официальной. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на источник: http://www.webapteka.ru/drugbase/name13227.html