Эффективные снотворные препараты

25.01.2018 admin Физиология сна 0


/ Венгеровский / 22 Снотворные средства

Снотворные средства облегчают засыпание, повышают глубину и продолжительность сна, применяются для лечения бессонницы (инсомнии).

Нарушения сна широко распространены в современном мире. 38-45% населения недовольны своим сном, 1/3 популяции страдает эпизодическими или постоянными расстройствами сна, требующими лечения. Бессонница — одна из серьезных медицинских проблем у людей старческого возраста.

Бодрствование включается и поддерживается восходящей ретикулярной формацией среднего мозга, которая оказывает на кору больших полушарий не­специфическое активирующее влияние. В стволе мозга при бодрствовании пре­обладает деятельность холинергических и адренергических синапсов. Электро­энцефалограмма (ЭЭГ) бодрствования десинхронизирована — высокочастотная и низкоамплитудная. Нейроны генерируют потенциалы действия несинхронно, в индивидуальном непрерывном частом режиме.

Продолжительность сна у новорожденных составляет 12-16 часов в сутки, у взрослых — 6-8 часов, у пожилых — 4-6 часов. Сон регулируется гипногенной системой ствола мозга. Ее включение связано с биологическими ритмами. По данным полисомнографии (ЭЭГ, электроокулография, электромиография) в струк­туре сна выделяют медленную и быструю фазы, объединенные в циклы по 1,5-2 часа. В течение ночного сна сменяется 4-5 циклов. В вечерних циклах быст­рый сон представлен очень мало, в утренних циклах его доля увеличивается. Всего медленный сон занимает 75-80%, быстрый сон — 20-25% продолжитель­ности сна.

Медленный сон (синхронизированный, переднемозговой сон, сон с медленными движениями глазных яблок)

Поддерживается синхронизирующей системой таламуса, переднего гипота­ламуса и серотонинергическими нейронами ядер шва. В стволе мозга преобла­дает функция ГАМК-, серотонин- и холинергических синапсов. Глубокий сон с 5-ритмом на ЭЭГ, кроме того, регулируется S-пептидом сна. ЭЭГ медленного сна синхронизирована — высокоамплитудная и низкочастотная. Мозг функцио­нирует в виде ансамбля нейронов, которые синхронно генерируют пачки низко­частотных импульсов. Разряды чередуются с длительными паузами молчания.

В фазе медленного сна наблюдаются медленные движения глазных яблок, умеренно снижаются тонус скелетных мышц, температура тела, АД, частота дыхания и пульса. Возрастает секреция гормона роста, усиливаются анаболические процессы, деление клеток и регенерация тканей, увеличивается синтез АТФ. Преобладает тонус парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. У больных людей в фазе медленного сна возможны бронхоспазм, остановка дыхания и сердца.

Медленный сон в зависимости от глубины состоит из 4 стадий:

1 — поверхностный сон, или дремота ( а-, (3- и 0-ритмы на ЭЭГ);

11-111 — сон с сонными веретенами (сонные веретена и 9-ритм);

IV — глубокий сон с 5-волнами.

Быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный, заднемозговой сон, сон с быстрыми движениями глазных яблок)

Регулируется ретикулярной формацией заднего мозга (голубое пятно, гигантоклеточное ядро), возбуждающей затылочную (зрительную) кору. В стволе мозга преобладает функция холинергических синапсов. ЭЭГ быстрого сна де­синхронизирована. Наблюдаются полное расслабление скелетных мышц, быст­рые движения глазных яблок, учащение дыхания, пульса, небольшой подъем АД. Спящий видит сновидения. Возрастает секреция адреналина и глюкокортикоидов, повышается симпатический тонус. У больных людей в фазе быстрого сна появляется риск инфаркта миокарда, аритмии, боли при язвенной болезни.

Быстрый сон, создавая особый режим функционирования коры больших по­лушарий, необходим для психологической защиты, эмоциональной разрядки, отбора информации и консолидации долгосрочной памяти, забывания ненужной информации, формирования программ будущей деятельности мозга. В фазе быстрого сна увеличивается синтез РНК и белка в мозге.

Дефицит медленного сна сопровождается хронической усталостью, тревогой, снижением умственной работоспособности, двигательной неуравновешенностью. Недостаточная продолжительность быстрого сна приводит к возбуждению, галлюцинациям, психозу. При деприва-ции одной из фаз сна в восстановительном периоде компенсаторно происходит ее гиперпродукция. Наиболее ранимы быстрый сон и глу­бокие стадии (111-IV) медленного сна.

Снотворные средства назначают только при хронической бессон­нице (нарушение сна в течение 3-4 недель). Классификацию снотвор­ных средств проводят по их химическому строению:

• Производные циклопирролона и имидазопиридина;

• Производные алифатического ряда;

• Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).

Попытки лечения бессонницы с помощью веществ, угнетающих ЦНС, извес­тны с глубокой древности. В качестве снотворных средств применяли алкоголь­ные напитки, препарат опия лауданум, травы. В 2000 г до н.э. ассирийцы улуч­шали сон алкалоидами красавки, в 1550 г. до н.э. египтяне использовали при бессоннице опий. В середине XIX века в медицинскую практику были введены бромиды, хлоралгидрат, паральдегид, уретан, сульфонал.

Показания к применению

Берлидорм, могадон, радедорм, эуноктин

Нормисон, ресторил, сигнопам

Бесоница, невроз, алкогольная абстиненция

Бессоница, премедикация при наркозе, вводный наркоз

Производные циклопирролона и имидахопирридина

Производные алифатического ряда

Бессонница с преобладанием быстрого сна, купирование судорог, наркоз

Внутрь, в/в, в/м, ректально

Бессонница, эпилепсия, купирование судорог

Бессонница, наркоз, купирование судорог

Барбитуровая кислота (малонилмочевина, 2,4,6-триоксогексагидропирими-дин) синтезирована в 1864 г. Адольфом Байером в лаборатории знаменитого химика Фридриха Августа Кекуле в Генте (Голландия). Название кислоты проис­ходит от слов Barbara (Святая, в день памяти которой Байер осуществил синтез) и urea — мочевина. Барбитуровая кислота оказывает слабое седативное дей­ствие и лишена снотворных свойств. Снотворный эффект появляется у ее про­изводных, имеющих арильные и алкильные радикалы при углероде в пятом по­ложении. Первое снотворное средство этой группы — барбитал (веронал) было предложено для медицинской практики в 1903 г. немецкими фармакологами Э. Фишером и И. Мерингом (название веронал дано в честь итальянского горо­да Верона, где в трагедии У. Шекспира «Ромео и Джульетта» главная героиня принимала напиток с сильным снотворным эффектом). Фенобарбитал для тера­пии бессонницы и эпилепсии применяется с 1912 г. Синтезировано более 2 500 барбитуратов, из них в медицинской практике использовалось в разное время около 50 препаратов.

С середины 1960-х годов лидерами среди снотворных средств стали произ­водные бензодиазепина. Их принимают 85% людей, страдающих бессонницей. Получено 3 000 соединений этой группы, медицинское значение имеют более 100 препаратов.

Идеальное снотворное средство не должно нарушать физиологическую струк­туру сна, память, дыхание и другие жизненно важные функции, вызывать привы­кание, лекарственную зависимость, синдром отдачи, опасность передозировки, превращаться в активные метаболиты и иметь длительный период полуэлими­нации, оказывать отрицательное влияние на самочувствие после пробуждения.

ХАРАКТЕРИСТИКА СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ

Бензодиазепин представляет собой семичленное кольцо 1,4-диазепина, соединенное с бензолом.

Снотворные средства группы бензодиазепина, оказывая противотревожное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее влияние, близки транквилизаторам. Снотворный эффект обусловлен воздействием на бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостери-чески модулируют функцию ГАМК-рецепторов типа А. Бензодиазепи­новые рецепторы усиливают связывание ГАМК с ГАМКд-рецепторами. что сопровождается повышением хлорной проницаемости нейронов, развитием гиперполяризации и торможения. Реакция с бензодиазе-пиновыми рецепторами происходит только в присутствии ГАМК.

Производные бензодиазепина, усиливая ГАМК-ергическое тормо­жение в эмоциональных центрах лимбической системы (гиппокамп, амигдала) и гипоталамуса, ослабляют возбуждение коры больших по­лушарий. Это облегчает засыпание, снижает число ночных пробужде­ний и двигательную активность во сне, удлиняет сон.

В структуре сна, вызванного бензодиазепинами со средней про­должительностью эффекта (ТЕМАЗЕПАМ) и длительного действия (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ). преобладает II фаза медленно­го сна. 111-IV стадии и быстрый сон сокращаются меньше, чем при при­еме барбитуратов. Последействие проявляется сонливостью, вялос­тью, мышечной слабостью, замедлением психических и двигательных реакций, нарушением координации движений и способности к концен­трации внимания, антероградной амнезией (потеря памяти на теку­щие события), утратой полового влечения, артериальной гипотензией, усилением бронхиальной секреции.

Средство короткого действия НОЗЕПАМ не нарушает физиологи­ческую структуру сна. Пробуждение после приема нозепама не сопро­вождается симптомами последействия. ТРИАЗОЛАМ вызывает дизар­трию, серьезные нарушения координации движений, расстройства абстрактного мышления, памяти, внимания, удлинение времени реак­ций выбора. Эти побочные эффекты ограничивают использование триазолама в медицинской практике.

Возможна парадоксальная реакция на прием бензодиазепинов в виде эйфории, отсутствия отдыха, гипоманиакального состояния, гал­люцинаций.

Производные бензодиазепина в снотворных дозах обычно не на­рушают дыхание, вызывают лишь легкую артериальную гипотензию и тахикардию. У пациентов с заболеваниями легких возникают гиповентиляция и гипоксемия, так как снижаются чувствительность дыхатель­ного центра к углекислому газу и тонус дыхательной мускулатуры.

Соединения бензодиазепинового ряда как центральные миорелаксанты могут ухудшать течение расстройств дыхания во сне. Этот син­дром встречается у 37% людей, чаще у мужчин старше 40 лет с избы­точной массой тела. При апноэ (греч. а — отрицание, рпое — дыхание) дыхательный поток прекращается или становится ниже 20% от исход­ного. при гипопноэ — ниже 50%. Число эпизодов составляет не менее 5 в течение часа. их продолжительность — 10-40 секунд.

Возникает окклюзия верхних дыхательных путей вследствие дис­баланса движений мышц-дилататоров язычка, мягкого неба и глотки. Прекращается поступление воздуха в дыхательные пути, что сопро­вождается храпом. В конце эпизода гипоксия вызывает «полупробуж­дение», которое возвращает тонус мышц в состояние бодрствования и возобновляет дыхание. Расстройства дыхания во сне сопровождаются тревогой, депрессией, сонливостью днем, головной болью, ночным энурезом, артериальной гипертензией, аритмией, стенокардией, на­рушением мозгового кровообращения, компенсаторным ростом коли­чества эритроцитов.

Снотворные средства группы бензодиазепина хорошо всасывают­ся при приеме внутрь, их связь с белками крови составляет 70-99%. Концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. В молекулах нитразепама и флунитразепама сначала нитрогруппа вос­станавливается в аминогруппу, затем аминогруппа ацетилируется. Триазолам окисляется цитохромом Р-450. -Окситриазолам и неизменен­ные нозепам и темазепам присоединяют глюкуроновую кислоту (схе­ма в лекции 30).

Производные бензодиазепина противопоказаны при наркомании, дыхательной недостаточности, миастении. Их назначают с острожностью при холестатическом гепатите, почечной недостаточности, орга­нических поражениях головного мозга, обструктивных заболеваниях легких, депрессии, предрасположенности к лекарственной зависимо­сти.

Производные циклопирролона и имидазопиридина

Производное циклопирролона ЗОПИКЛОН и производное имида­зопиридина ЗОЛПИДЕМ являются лигандами аллостерических бензодиазепиновых участков связывания в комплексе ГАМКд-рецептора, аналогично производным бензодиазепина усиливают ГАМК-ергическое торможение в лимбической системе.

Препараты оказывают противотревожное и противосудорожное действие, не нарушают физиологическую структуру сна, не вызывают обструктивное апноэ во сне. У больных, принимавших зопиклон или золпидем, не возникает ощущение «искусственности» сна, после про­буждения появляется чувство бодрости и свежести, возрастает рабо­тоспособность. Снотворное влияние этих средств сохраняется неде­лю после отмены.

Зопиклон и золпидем лишь в единичных случаях вызывают депрес­сию, раздражительность, спутанность сознания, амнезию и зависи­мость, их можно назначать в течение 6 месяцев пациентам с постоян­ной бессонницей. Противопоказаны при дыхательной недостаточнос­ти, детям до 15 лет.

Производные алифатического ряда

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК) преобразуется в ГАМК. В каче­стве снотворного средства его принимают внутрь. Длительность сна вариабельна и колеблется от 2-3 до 6-7 часов. Механизм действия натрия оксибутирата рассмотрен в лекции 20.

Структура сна при назначении натрия оксибутирата мало отлича­ется от физиологической. В границах нормальных колебаний возмож­но удлинение быстрого сна и IV стадии медленного сна. Последей­ствие и синдром отдачи отсутствуют.

Действие натрия оксибутирата дозозависимо: в малых дозах он оказывает обезболивающий и седативный, в средних дозах — снот­ворный и противосудорожный, в больших дозах — наркозный эффек­ты.

ДОКСИЛАМИН по эффективности сравним с производными бензодиазепина, блокирует Н1-рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации. Обладает дневным последействием, так как период полуэлиминации составляет 11-12 часов. Выводится в неизмененном виде (60%) и в форме неактивных метаболитов с мо­чой и желчью. Побочные эффекты обусловлены блокадой перифери­ческих М-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, дизурия, повышение температуры тела). Противопоказан при гиперчувствительности, закрытоугольной глаукоме, уретропростатических заболеваниях, детям до 15 лет. На период приема доксиламина прекращают грудное вскармливание.

В группе барбитуратов сохранили относительное значение ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ и ФЕНОБАРБИТАЛ. Этаминал-натрий оказывает снотворное влияние через 10-20 минут, сон продолжается 5-6 часов. Фенобарбитал действует че­рез 30-40 минут в течение 6-8 часов.

Барбитураты являются лигандами барбитуратных рецепторов. В малых до­зах они аллостерически усиливают действие ГАМК на ГАМКд-рецепторы. При этом удлиняется открытое состояние хлорных каналов, возрастает вход в ней­роны анионов хлора, развиваются гиперполяризация и торможение. В больших дозах барбитураты прямо повышают хлорную проницаемость мембран нейро­нов. Кроме того, они тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС — ацетилхолина, глутаминовой и аспарагиновой кислот, блокируют АМРА-рецепторы (квисквалатные рецепторы) возбуждающих аминокислот.

Барбитураты подавляют систему бодрствования — ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Угнетают также гипногенную систему заднего мозга, отвечающую за быстрый сон. В итоге преобладает синхронизирующее влияние на кору больших полушарий системы медленного сна – таламуса, переднего гипоталамуса и ядер шва.

Барбитураты облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна. В картине сна преобладают II и III фазы медленного сна, сокращаются по­верхностная 1 и глубокая IV стадии медленного сна и быстрый сон. Дефицит быстрого сна имеет нежелательные последствия. Возможно развитие невроза и даже психоза. Отмена барбитуратов сопровождается гиперпродукцией быстро­го сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрек­ращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. При приеме барбитуратов в тече­ние 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. У больных формируется психологическая зависимость.

В дозах, составляющих 1/3-1/2 от снотворных, барбитураты оказывают се-дативное влияние. При болевой бессоннице вызывают делирий, усиливая вос­приятие боли. Обладают противогипоксическим, противосудорожным и проти-ворвотным эффектами. Этаминал-натрий вводят в вену для неингаляционного наркоза. Фенобарбитал назначают при эпилепсии.

Барбитураты являются сильными индукторами ферментов метаболизма. В печени они вдвое ускоряют биотрансформацию стероидных гормонов, холес­терина, желчных кислот, витаминов D, К, фолиевой кислоты и лекарственных средств с метаболическим клиренсом. Индукция сопровождается рахитоподобной остеопатией. геморрагиями, макроцитарной анемией, тромбоцитопе-нией. метаболической несовместимостью при комбинированной фармакотерапии. Барбитураты повышают активность алкогольдегидрогеназы и синтетазы 5-аминолевулиновой кислоты. Последний эффект опасен обострением порфирии.

Несмотря на индуцирующее влияние фенобарбитал подвергается матери­альной кумуляции (период полуэлиминации — 100 часов) и оказывает последей­ствие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движе­ний, головной боли, рвоты. Пробуждение происходит в состоянии легкой эйфо­рии, вскоре сменяемой раздражительностью и гневом. Последействие этамина-ла-натрия выражено слабее.

Барбитураты противопоказаны при тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, миастении, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, миокардите, тяжелой ишемической болезни сердца, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, алко­голизме, индивидуальной непереносимости.

Этиологические факторы бессонницы разнообразны — перемена часовых поясов, стресс, невротическое состояние, депрессия, шизоф­рения, злоупотребление алкоголем, эндокринно-обменные заболева­ния, органические нарушения мозга, патологические синдромы во сне (апноэ, двигательные расстройства типа миоклонуса).

Клинические варианты бессонницы:

• Пресомническая (ранняя) бессонница — затрудненное засыпание с удлинением времени наступления сна более, чем на 30 минут;

• Интрасомническая (средняя) бессонница — частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями;

• Постсомническая (поздняя) бессонница — мучительные ранние про­буждения. когда больной, чувствуя себя не выспавшимся, не мо­жет заснуть.

Больные жалуются на расстройство сна, если его субъективная про­должительность составляет менее 5 часов в течение 3 ночей подряд или нарушено качество сна. В ситуациях, когда длительность сна нор­мальная, но его качество изменено, больные воспринимают свое со­стояние как бессонницу. При пресомнической бессоннице возникают частые переходы из 1 и II стадий медленного сна к бодрствованию. У пациентов с интрасомнической бессонницей медленный сон перехо­дит на поверхностный регистр с уменьшением глубоких III и IV стадий. Особенно тяжело переносится преобладание в структуре сна быстрой фазы с кошмарными сновидениями, чувством разбитости, отсутстви­ем отдыха.

Основные приниципы фармакотерапии бессонницы следующие:

• Терапию начинают с гигиенических мероприятий, психотерапии, ауто-релаксации и приема растительных седативных средств;

• Назначают снотворные средства с коротким эффектом (нозепам, зопиклон, золпидем) или доксиламин;

• Продолжительность курса терапии не должна превышать 3 недель (оптимально — 10-14 дней), при необходимости длительного на­значения проводят «лекарственные каникулы» (перерывы в лече­нии);

• Пациентам старшего возраста рекомендуют принимать снотворные средства в половинной дозе, особенно тщательно контролируют взаимодействие снотворных средств с другими препаратами;

• В случаях апноэ во сне показаны только зопиклон и золпидем;

• Если при субъективной неудовлетворенности объективно регистри­руемая продолжительность сна составляет не менее 6 часов, вме­сто фармакотерапии используют психотерапию;

Наиболее успешно поддается терапии пресомническая бессонни­ца. Для ускорения засыпания применяют бензодиазепины короткого действия (нозепам) или новые снотворные средства (зопиклон. зол­пидем. доксиламин). При интрасомнической бессоннице с кошмарны­ми сновидениями и вегетативными реакциями используют нейролеп-тики (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен. клозапин) и тран­квилизаторы (сибазон, феназепам). Лечение постсомнических рас­стройств у больных депрессией проводят с помощью антидепрессан-тов, обладающих седативным эффектом (амитриптилин). Постсомни-ческую бессонницу на фоне церебрального атеросклероза лечат снот­ворными средствами длительного действия (нитразепам, флунитра-зепам) в сочетании с препаратами, улучшающими кровоснабжение головного мозга (кавинтон, танакан).

При бессоннице в связи с плохой адаптацией к перемене часового пояса можно использовать новый препарат АПИК МЕЛАТОНИН, со­держащий гормон эпифиза мелатонин и витамин Bg (пиридоксин). Ес­тественная секреция мелатонина возрастает в темное время суток. Он повышает синтез ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипотала­мусе, участвует в терморегуляции, оказывает антиоксидантное дей­ствие, стимулирует иммунитет (активирует Т-хелперы, естественные киллеры, продукцию интерлейкинов). Пиридоксин способствует выра­ботке мелатонина в эпифизе, необходим для синтеза ГАМК и серото­нина. При приеме апик мелатонина следует избегать яркого освеще­ния. Препарат противопоказан при злокачественной патологии крови, аутоиммунных заболеваниях, сахарном диабете, эпилепсии, депрес­сии.

Снотворные средства не назначают амбулаторно летчикам, води­телям транспорта, строителям, работающим на высоте, операторам, выполняющим ответственную работу, и другим людям, профессия ко­торых требует быстрых психических и двигательных реакций. Снот­ворные средства противопоказаны при беременности и грудном вскар­мливании.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СНОТВОРНЫМИ СРЕДСТВАМИ

Производные бензодиазепина. обладая большой широтой терапев­тического действия, редко вызывают острые отравления с летальным исходом. При отравлении сначала возникают галлюцинации, расстрой­ства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем наступа­ют сон, кома, угнетение дыхания, сердечной деятельности, коллапс.

Специфический антидот снотворных средств и транквилизаторов — антагонист бензодиазепиновых рецепторов ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕК-САТ). В дозе 1,5 мг он оккупирует 50% рецепторов, 15 мг флумазени-ла полностью блокируют бензодиазепиновый аллостерический центр в ГАМКд-рецепторном комплексе. Препарат вводят в вену медленно, стараясь избежать симптомов «быстрого пробуждения» (возбуждение, дезориентация, судороги, тахикардия, рвота). Период полуэлимина­ции флумазенила короткий — 0,7-1,3 часа вследствие интенсивной био­трансформации в печени. При отравлении бензодиазепинами длитель­ного действия его вводят повторно. Флумазенил у больных эпилепси­ей может вызывать приступ судорог, при зависимости от производных бензодиазепина — абстинентный синдром, при психозах — их обостре­ние.

Отравление барбитуратами протекает наиболее тяжело. Оно возникает при случайной (лекарственный автоматизм) или намеренной (попытки к самоубий­ству) передозировке. 20-25% людей, поступающих в специализированный ток­сикологический центр, принимали барбитураты. Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия — 2-3 г, для барбитуратов длительного действия — 4-5 часов.

Клиническая картина интоксикации характеризуется сильным угнетением ЦНС. Типичные симптомы:

1. Сон, переходящий в кому типа наркоза, гипотермия, сужение зрачков (при сильной гипоксии зрачки расширяются), угнетение рефлексов — роговичного, зрачкового, болевых, тактильных, сухожильных (при отравлении наркоти­ческими анальгетиками сухожильные рефлексы сохранены и даже усилены).

2. Угнетение дыхательного центра (снижается чувствительность к углекислому газу и ацидозу, но не к рефлекторным гипоксическим стимулам с каротидных клубочков).

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Ссылка на источник: http://studfiles.net/preview/469932/

Снотворные средства

Материал публикуется в рамках партнерства с проектом «Лекарства для жизни», посвященном повышению фармацевтической грамотности пациентов.

«Зачастую проблемы со сном люди пытаются решить, не прибегая к помощи врачей. В этом нет ничего страшного. Инсомния (медицинское название бессонницы) иногда возникает из-за стресса, и тогда сон, скорее всего, нормализуется в ближайшие дни или недели», — рассказывает сомнолог Александр Калинкин. Самостоятельно можно принимать различные безрецептурные настои и отвары трав — валерианы, пустырника, пиона и других. Но так как эффективность всех этих средств остается под вопросом и нет соответствующих убедительных исследований, сложно сказать, какое из растений работает лучше остальных. Поэтому на данный момент установить это пациент может лишь опытным путем. «Одно и то же растительное вещество может у одного человека улучшить ситуацию, у другого не изменить ее, а у третьего еще больше усугубить проблемы со сном. Это в том числе зависит от индивидуальной чувствительности», — предупреждает Калинкин.

В каком случае идти к сомнологу

О консультации сомнолога следует задуматься, если проблемы со сном сохраняются более одного месяца. Сегодня описано порядка 85 различных нарушений сна, и далеко не каждое из них активно себя проявляет. Часто нежелательные симптомы проявляются только в состоянии бодрствования. Вот несколько признаков, которые могут указывать на проблемы со сном:

1. После нормального по продолжительности сна утром вы чувствуете себя усталым и разбитым, отсутствует ощущение бодрости.

2. Утром повышается артериальное давление, и/или возникают головные боли.

3. В ночные и/или утренние часы наблюдается аритмия.

4. Вы ощущаете сонливость в течение дня.

Врачи не рекомендуют самостоятельно принимать снотворные средства, пусть даже безрецептурные. Вначале лучше посоветоваться со специалистом. Врач поставит диагноз и назначит лечение после полисомнографического исследования (регистрации нескольких физиологических параметров во время сна) и беседы с пациентом. Помните, что большинство лекарств, назначаемых при нарушениях сна, нельзя употреблять одновременно с алкоголем или другими седативными препаратами.

Раньше основными средствами для лечения инсомнии были барбитураты (например валокордин, корвалол) и бензодиазепины (в частности седуксен, реланиум, лоразепам, диазепам). Они оказывают снотворное и седативное действие, могут устранить тревогу, но имеют ряд противопоказаний. Сегодня их, как правило, заменяют более безопасными и эффективными снотворными препаратами.

Важно знать, что в результате бесконтрольного применения барбитуратов и бензодиазепинов у пациентов развивается зависимость и/или привыкание с потребностью увеличить дозу. Если резко прекратить прием этих препаратов после длительного использования, может возникнуть синдром отмены. Именно поэтому назначение подобных препаратов должен делать врач, который будет в дальнейшем корректировать дозировку.

Снотворные нового поколения — небензодиазепины (золпидем, зопиклон, залеплон и др.) — имеют меньше побочных эффектов по сравнению с бензодиазепинами, так как в большей степени действуют на центры сна, а не на другие области головного мозга. Тем не менее препараты этой группы рекомендуют для кратковременного использования (1–4 недели), так как некоторые из них могут вызвать привыкание.

Снотворным и седативным действием обладают антигистаминные препараты (донормил, димедрол), однако существует мало доказательств, что эти средства полезны для лечения инсомнии. Зато известно, что в некоторых случаях проблемы со сном можно решить с помощью антидепрессантов, мелатонина и препаратов железа.

Гормон мелатонин называют регулятором суточных ритмов. Известно, что содержание мелатонина зависит от освещенности. В темное время суток вырабатывается больше мелатонина, днем продукция мелатонина в разы снижается.

Синтетические аналоги мелатонина (агонисты мелатониновых рецепторов) могут быть эффективны для лечения расстройств сна, например у детей, страдающих аутизмом, умственной отсталостью, слепых людей. Мелатонин также назначают после прекращения использования снотворных бензодиазепинового ряда. Рецептурный препарат «Циркадин» рекомендован для облегчения бессонницы у людей старше 55 лет.

Обычно прием мелатонина должен быть назначен врачом, но при смене часовых поясов препарат может использоваться без предписаний специалиста. «Разница во времени, превышающая четыре часа, сопровождается нарушениями фазы засыпания либо пробуждения. И это как раз тот случай, когда мелатонин можно принимать самостоятельно. Другое дело, что есть разные схемы лечения в зависимости от направления путешествия (перемещения на запад или восток) и они не описаны в инструкции по применению препарата. Если вы хотите использовать мелатонин грамотно, к врачу все же придется обратиться», — рассказывает Александр Калинкин.

Большинство исследований показывают, что мелатонин помогает справиться с некоторыми последствиями быстрой смены часовых поясов. В первую очередь улучшает координацию движений и внимательность, возможно, устраняет дневную сонливость, но не сокращает время, которое требуется, чтобы уснуть. Мелатонин считается безопасным, если не использовать его дольше трех месяцев, но иногда прием препарата может вызвать некоторые побочные эффекты (головную боль, сонливость, раздражительность).

Часто можно встретить пищевые добавки, содержащие мелатонин, однако не стоит забывать, что БАД не являются лекарствами и не могут быть использованы для профилактики и лечения бессонницы.

Лекарства, которые применяются для лечения депрессии, также назначают людям, страдающим инсомнией. Обычно это происходит, если бессонница вызвана депрессивным расстройством — распространенной причиной нарушения сна. Принимать в этой ситуации снотворные препараты — значит лечить следствие, а не причину. При этом иногда низкие дозы антидепрессантов, обладающих седативным эффектом, назначают для лечения первичной бессонницы. Так, в США одобрено использование низких доз доксепина. Наиболее эффективен этот препарат при проблемах с поддержанием сна.

Эффект терапии ощущается не сразу, а спустя две-четыре недели регулярного приема антидепрессантов. Важно, чтобы лечение проходило под контролем врача. Прием этих препаратов может вызвать дневную сонливость, головокружение, тошноту, кроме того, они взаимодействуют с другими лекарствами.

Еще одна распространенная причина развития инсомнии — дефицит железа. На фоне снижения содержания железа нарушается выработка дофамина, это вещество обеспечивает расслабленность и пластичность мышц. При его нехватке происходят спонтанные спастические сокращения, в первую очередь мышц ног. За ночь число таких сокращений может превышать несколько десятков, а то и сотен. В результате человек долго не может заснуть, а о причинах не догадывается. После исследований такому пациенту назначают препараты железа, чтобы устранить проблемы со сном.

Тел./факс: +7 (495) 419-04-11

Любое использование материалов допускается только с письменного согласия редакции.

Ссылка на источник: http://medportal.ru/mednovosti/main/2014/02/27/308dream/

Эффективные снотворные препараты

Продукты для очищения организма

Утро, день или вечер: какое время лучше для тех или иных продуктов

Диета при депрессии и нервном истощении

Где найти гормоны счастья?

Побочные эффекты снотворных препаратов Психические расстройства

Снотворные препараты уверенно занимают первые строчки в списке самых востребованных лекарственных средств. И это при том, что побочные эффекты от них иногда гораздо серьезнее, чем реальная помощь в нормализации сна. Поэтому прежде чем сделать свой выбор в пользу химических снотворных препаратов, нужно хорошенько взвесить все плюсы и минусы этих средств.

По статистике, на бессонницу жалуются 20-24% взрослого населения. Из них более 70% принимают различные виды снотворных. Cамой большой популярностью снотворные препараты пользуются у людей старше 60 лет, далеко не самой многочисленной возрастной группы среди жителей Земли (это всего лишь 16% от всего населения нашей планеты).

Историческая справка

Люди пытались найти способы нормализовать сон с давних времен, ведь бессонница – вовсе не приобретение нашего технологического века. В древности знахари пытались улучшить сон своих пациентов с помощью различных растительных эликсиров и отваров. В средние века врачеватели применяли мази, обтирания припарки и компрессы, которые одновременно выполняли роль обезболивающего при операциях.

Общеизвестным «народным» снотворным служит алкоголь. Каких-то 200 лет назад тряпочку, пропитанную вином, давали даже младенцам, чтобы те крепче спали. Однако сейчас известно, что алкогольные напитки дают только кратковременный неполноценный сон, который к тому же оборачивается утром неприятным похмельным состоянием.

Более просвещенные и аристократичные особы прибегали к помощи опиума, гашиша и других средств, получаемых из веществ, которые можно извлечь из пасленовых. Например, о лекарственных свойствах белладонны ходили легенды. Увы, все перечисленные выше средства не только не отличались особой эффективностью, но часто наносили ощутимый вред здоровью.

Только в конце XIX века появились синтезированные искусственным путем препараты, которые можно назвать «настоящими» снотворными средствами — парадельгид и хлоралгидрат. Однако неприятный вкус и запах этих лекарств (которые, между прочим, до сих пор есть в списках медикаментов) помешали им завоевать популярность как средства, вызывающие сон.

Классические снотворные препараты

В 1864 году из мочевины и малоновой кислоты была синтезирована барбитуровая кислота. Она положила начало выпуску чрезвычайно популярных в прошлом веке снотворных средств на базе барбитуратов. В эффективность и «надежность» препарата уверовал настолько, что еще сто лет назад снотворные на основе барбитуратов назначали при бессоннице чаще любого другого средства. Однако положительные качества барбитуратов напрочь перечеркивались побочными эффектами. Передозировка приводила к тяжелей шей форме отравления, которое вызывало сначала спутанность сознания, а затем и к полной его потере. Дальше состояние больного только ухудшалось – нарушалась нормальная работа почек и легких, снижалась температура тела. Процесс становился необратимым, если человеку не успевал вовремя оказать скорую медицинскую помощь.

Еще одна опасность барбитуратов таилась в том, что из-за невнимательности взрослых лекарством могли отравиться дети. Но последнюю точку над «i» поставил тот факт, что эти препараты стали одним из излюбленных методов самоубийства. Только в 1963 году около 10% всех попыток самоубийства было совершено с помощью барбитуратов.

А способность этих снотворных вызывать привыкание, которое получило название «барбитуратной наркомании», привело к тому, что наркоманы начали использовать барбитураты вместе с опиатами для более сильного кайфа. Резкое прекращение приема барбитурата вызывало у подсевшего на препарат наркомана-барбитуратчика опасную для жизни ломку, которую назвали барбитуровым похмельем.

Получалось, что побочные эффекты барбитуратов наносил здоровью больного больший вред, чем пользу. Улучшая сон, эти препараты превращали людей в настоящих наркоманов.

В поиске более безвредного, но не менее эффективного средства, фармакологи разработали препарат нового поколения – талидомид, который был представлен широкой общественности в 1956 году. На первый взгляд, с новинкой всё было прекрасно, и у медицинской общественности сложилось впечатление, что наконец-то найдено совершенно безопасное снотворное. Но прошло каких-то пять лет, и сказка превратилась в кошмар. Выяснилось, что у принимавших во время беременности женщин рождаются дети с уродствами. Более детальное исследование показало, что общее число таких детей приближается к 10 000, причем около половины из них выжили.

После этой настоящей фармакологической катастрофы были приняты законы, которые ужесточили требования к проверке и испытаниям новых лекарств. А врачи с тех пор настоятельно рекомендуют будущим мамам не прибегать к медикаментозному лечению без крайней необходимости, особенно на ранних стадиях беременности.

Психолептики – что это такое и что к ним относится

Седативные лекарственные препараты, или психолептики, получили свое название от латинского слова «sedatio», что означает «успокоение». Эти средства характеризуются такими свойствами:

  • обладают общим успокоительным эффектом;
  • регулируют активность центральной нервной системы. При их приеме острота реакции на внешние раздражители понижается, снижается и состояние активного бодрствования.

Прием психолептических препаратов облегчает засыпание, а сам сон благодаря им становится глубже.

Седативные средства – это:

  • синтетические лекарственные препараты из группы бромидов (камфара бромистая, бромид калия, бромид натрия);
  • препараты на основе растительных экстрактов (корень валерианы, пустырник, мята, пион, трава пассифлора и другие).

Бромиды были известны медикам еще в XIX веке. Общее действие этих препаратов заключается в восстановлении равновесия процессов торможения и возбуждения в коре головного мозга. Дозировка определяется в каждом случае индивидуально, исходя из степени нарушения деятельности ЦНС. Бромиды применяют и как успокоительное средство при неврозах, однако нужно не забывать об очень медленном выведении этих лекарств из организма. Чтобы концентрация таких препаратов в крови снизилась в два раза, понадобится почти две недели!

Не лишены бромиды и побочных эффектов – их избыточное накопление в организме может привести к бромизму. Это состояние хронического отравления бромидами сопровождается нарушениями памяти, общим состоянием апатии, заторможенности, воспалением слизистых оболочек и кожной сыпью.

Умеренным успокоительным эффектом обладают лекарственные средства на основе экстракта валерианы. Валериана способна усилить эффект от синтетических снотворных и обладает спазмолитическим действием. Аналогичным воздействием обладают лекарственные средства на основе экстракта пустырника.

В качестве успокоительных применяют и комбинированные препараты, которые содержат в себе комплекс различных успокоительных веществ. К таким средствам относятся валокордин, корвалол, валидол, микстура Бехтерева и т.д.

Общие рекомендации к применению седативных препаратов следующие:

  • расстройство нервной системы, повышенная раздражительность, нервная возбудимость;
  • расстройства сна;
  • вегетососудистые нарушения;
  • неврозоподобные состояния.

Прелесть психолептиков в том, что они не вызывают привыкание организма и зависимость от препарата, хорошо переносятся большинством больных, не приводят в состояние сонливости, миорелаксации и тому подобных вещей. Хотя он не настолько эффективны, как современные транквилизаторы, седативные средства прекрасно подходят для лечения больных старшего и пожилого возраста, поэтому вполне заслуженно пользуются доверием среди врачей.

Современные снотворные препараты

В середине прошлого века в продаже появляются бензодиазепины, больше известные неспециалистам как транквилизаторы. Это такие средства, как элениум, седуксен, либрум и т.д. Довольно быстро медицинское общество приходит к выводу, что их можно использовать для борьбы с бессонницей, так как препараты обладают хорошо выраженным успокоительным свойством.

Транквилизаторы очень быстро вытеснили опасные барбитураты и другие снотворные, которые считались классическими. Для достижения нужного эффекта достаточно дозировки бензодиазепинов в 10, а то и 100 раз меньшей, чем у барбитуратов. Однако транквилизаторы, как оказалось, имеют практически те же побочные эффекты – привыкание при постоянном употреблении, отравление при передозировке и т.д., хотя наносимый при этом ущерб организму в разы меньше.

Важно знать, что хотя смертельный исход при передозировке бензодиазепинами крайне маловероятен, опасность многократно увеличивается, если сочетать прием этих препаратов с употреблением алкоголя или психотропных средств.

Побочные эффекты снотворных средств

Есть определенный список требований, по которому определяется качество любого снотворного средства. Это:

  • общая продолжительность сна, которая должна увеличиться;
  • латентность сна, т.е. промежуток между моментом, когда вы легли в постель и моментом, когда заснули;
  • периоды ночной бессонницы, которые должны уменьшаться как по длительности, так и по частоте.

По ночному периоду воздействия на организм снотворные также подразделяют на быстродействующие, то есть оказывающие эффект в первой половине ночи, и замедленного действия, то есть влияющие на сон во второй половине ночи.

Конечно, идеально было бы найти такое средство, которое погружало бы в состояние сна, ничем не отличающееся от естественного. Увы, современным препаратам такое не под силу, все они так или иначе влияют на качество сна. Так, барбитураты на 10-15% укорачивают фазу парадоксального сна. Как только прекращается прием этих препаратов, её длительность увеличивается на 40%. При лечении бензодиазепинами больше всего страдает фаза глубокого медленного сна. Влияют снотворные и на активность головного мозга во время сна, причем естественная картина искажается не только в ночь приема лекарства, но и в следящую после неё.

Последствие приема снотворных пациент может испытывать и днем, в период активного бодрствования. Так, из-за воздействия на головной мозг на следующий день после приема препарата человек может испытывать сонливость в первой половине дня, быстро утомляться, уставать при умственной деятельности. Общее состояние при этом напоминает алкогольное похмелье.

Из-за успокоительного эффекта, который оказывают все снотворные средства, может возникать вялость и затормаживаться реакция, что особенно опасно в ситуациях, требующих принятия быстрых решений и концентрации внимания. Например, последствия действия транквилизаторов ощущается даже через сутки после их приема, что особенно опасно для водителей.

Еще одно последствие снотворных связано с прекращением их приема, так называемой «отдачей бессонницы». Это нарушение сна, связанное с резким прекращение приема снотворного, которое быстро выводится из организма. Поскольку в процессе приема лекарства у пациента возникает зависимость от длительно принимаемого препарата, первые ночи сон без снотворного становится более поверхностным и чутким. Если больной «сломается» и снова прибегнет к приему снотворного, преодолеть зависимость не получится. Чтобы избежать таких осложнений, рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата.

Очень часто люди пожилого возраста стремятся увеличить дозу снотворного, так как они более восприимчивы к нарушениям сна. Однако возраст в этом случае играет злую шутку, и тяжелые последствия больших доз препаратов в виде головокружения, потери памяти, спутанного сознания могут быть ошибочно приписаны сенильной симптоматике. Поэтому нужно особенно осторожно подбирать снотворные препараты для пожилых людей.

Многие отмечают, что рюмочка-другая спиртного перед сном помогает им легче уснуть и лучше спать. Однако до сих пор ни одно серьезное научное исследование не подтвердило снотворное воздействие алкоголя. На само деле малые дозы спиртного никак не влияют на скорость засыпания, обеспечивая скорее эффект плацебо. А спиртное в больших количествах эффективно только в первой половине ночи, зато его последствия вы сполна ощутите на себе на следующее утро. Мнение врачей об алкоголе как снотворном еще в 1891 году изложил американский медик Хард. Он отмечал, что «алкогольный» сон непродолжителен, проснувшись после него, человек чувствует себя уставшим, зато уже не может уснуть до утра.

Принимая снотворные средства, имейте в виду, что это сильнодействующие препараты, которые влияют не только на регуляцию сна, но и на функцию головного мозга, вызывают храп и должны приниматься не время от времени, а по определенному лечащим врачом курсу. Исследователь процесса сна и сновидений Александр Борбели дает такие рекомендации относительно приема снотворных и борьбы с бессонницей:

  • прежде всего выясните причины своей бессонницы и постарайтесь их устранить. Простое глотание таблеток может привести к лекарственной зависимости, что практически не отличается от наркомании;
  • снотворное ни в коем случае не метод лечения, это всего лишь способ временно облегчить жизнь до начала комплексного лечения истинной причины бессонницы;
  • даже если вам прописаны снотворные, нужно выбирать самую минимальную дозу и самый короткий курс приема. Чем дольше вы принимаете снотворное, тем ниже его эффективность, зато выше степень привыкания к препарату.

Если вернуться к безопасным средствам, то общепризнанными методами борьбы с бессонницей являются релаксация, ароматерапия и прием растительных препаратов на основе валерианы лекарственной (препарат Валериановна ® ). И пусть вам никогда не придется прибегать к более сильным средствам. Спокойного сна!

Статьи по теме

Топ статей

Новое на сайте

Чем опасен Валокордин, Корвалол

У каждого из нас дома есть аптечка. И у многих в домашней аптечке наве.

  • Повышенный холестерин у детей:

    Уровень холестерина в крови способен повышаться не только у взрослых, .

  • Девять причин, по которым орган

    Вы стараетесь есть больше овощей и фруктов или даже принимаете витамин.

  • Чем опасны препараты для похуде

    Есть два способа похудеть – либо придерживаясь строгого режима питания.

  • Какие продукты несовместимы дру

    Все знают, что не стоит запивать селедку молоком. А знаете ли Вы почем.

    Продукты для очищения организма

    Стоит обратить внимание на привычные нам продукты, которые очищают орг.

  • Утро, день или вечер: какое вре

    По биологическим часам работает весь наш организм, в том числе и систе.

  • Диета при депрессии и нервном и

    Данная диета при депрессии и нервном истощении, по мнению разработчико.

  • Где найти гормоны счастья?

    Выработка так называемых гормонов счастья является сложным химичес.

  • Как предотвратить и побороть по

    Как избежать похмелья? Если вы зададите подобный вопрос нескольким.

    Ссылка на источник: http://www.phytomed.org/pobochnye-effekty-snotvornyh-preparatov/