Тема 4.2.4. Снотворные и седативные средства
Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают продолжительность сна, близкую к физиологической. В настоящее время в терапии бессонницы предпочтение отдается средствам с коротким периодом полувыведения и минимумом седативного эффекта в дневное время. Наиболее полноценный сон вызывают бензодиазепины, которые редко провоцируют осложнения, будучи назначены в оптимальной дозе и коротким курсом. Седативные средства оказывают успокаивающе действие на ЦНС, устраняя повышенную возбудимость, усиливая процессы торможения. Также существуют кардиоседативные средства (т.е, кроме ЦНС, они действуют и на сердечную деятельность).
· строение и функции ЦНС;
· структура и физиологическое значение сна;
· латинское написание названий снотворных и седативных средств.
Студент должен представлять:
· механизмы действия различных групп снотворных.
· классификации снотворных и седативных средств;
· требования к снотворным;
· фармакологическую характеристику снотворных и седативных средств.
· выписывать и корректировать рецепты на снотворные и седативные средства.
Реладорм, нитразепам, темазепам, лоразепам, триазолам, оксазепам, бромизовал, зопиклон (имован), золпидем (ивадал), натрия и калия бромиды, настойка валерианы, настойка пустырника, корвалол, валокордин, валоседан, новопассит, тенотен, лотосоник, персен.
1. Определение и классификация снотворных средств. Требования к современным снотворным препаратам. Механизмы действия снотворных.
2. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов, характеристика: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
3. Отравление снотворными средствами: симптомы и меры помощи.
4. Седативные средства, определение и классификация. Отличия от снотворных средств.
5. Общая характеристика синтетических седативных препаратов и препаратов, содержащих бром. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
6. Общая характеристика препаратов растительного происхождения и комбинированных средств. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
Учебные задания для самостоятельной работы:
1. Заполните терминологический словарь: ГАМК, последействие, премедикация, седация, сон, феномен отдачи.
2. Выпишите рецепты: а) лоразепам; б) золпидем; в) валокордин; г) микстуру Бехтерева; д) мидазолам для премедикации.
3. Определите препарат: активное вещество из группы производных циклопирролонов. Оказывает снотворное действие, обладая сродством к бензодиазепиновым рецепторам. Препарат укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя качество сна.
4. Перечислите меры помощи при явлениях «бромизма».
1. С чем связано снотворное действие производных бензодиазепина?
2. Какие производные бензодиазепина обладают длительным действием?
3. Какими качествами характеризуются снотворные бензодиазепинового ряда?
4. От каких составляющих зависит седативный эффект бромидов?
5. Какие седативные препараты являются комбинированными?
1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 15-е изд. – М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2008. – 1206 с.
2. Смолева, Э.В. Рецептурный справочник фельдшера / Э.В. Смолева, Е.Л. Аподиакос. – Ростов н/Д: Феникс, 2008. – 311 с.
3. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой / Д.А. Харкевич. – М.: Медицинское информационное агентство, 2005. – 440 с.
1. Созонова, И.В. Практикум по фармакологии / И.В. Сазонова, Г.Л. Скорохватова. – М.: Март, 2005. – 256 с.
2. Федюкович, Н.И. Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей / Н.И. Федюкович. – Изд. 6-е. – Ростов н/Д: Феникс, 2008. – 698 с.
3. Электронный справочник «Видаль» / http.www.vidal.ru
Дата добавления: 2015-01-12 | Просмотры: 451 | Нарушение авторских прав
Ссылка на источник: http://medlec.org/lek-49073.html
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА;
Это средства, способные вызвать у людей состояние, похожее на физиологический сон.
Физиология сна, его значение.
Сон – физиологический процесс, в норме продолжающийся 6 – 8 часов. Во время сна снижены функции мозга, рефлекторная активность, чувствительность, расслабляется гладкая и скелетная мускулатура (кроме запирательных мышц, мышц глаза), температура тела понижена, функция сердца ослабляется. Все это приводит к пополнению энергетических и пластических запасов, потраченных организмом во время бодрствования.
Механизм действия снотворных средств заключается в способности угнетать передачу нервных импульсов в различных отделах ЦНС. Снотворные средства вызывают разлитое торможение в клетках КГМ, которое может распространяться на нижележащие отделы. Последовательность действия снотворных средств на различные отделы ЦНС:
2. Подкорковые образования.
4. Продолговатый мозг.
По И.П.Павлову, на прием снотворных средств вырабатывается условный рефлекс, поэтому применять снотворные средства необходимо в определенных условиях, в определенное время, чтобы создать необходимые условия для сна и для выработки условного рефлекса.
Зависимость видов действия снотворных средств от принятой дозы.
Если человеку назначить дозу снотворного, равную 1/8 – 1/10 от ВРД, то эта доза вызовет седативный или успокаивающий эффект. Если человеку назначить дозу снотворного, равную 1/2 — 1/3 от ВРД, то она вызовет снотворный эффект. Если человеку назначить дозу снотворного, равную ВРД, то она окажет противосудорожное действие.
Требования к снотворным средствам.
1. Безвредность: не должны приводить к нарушению дыхания, нарушению памяти и др. побочным эффектам.
2. Достаточная широта терапевтического действия.
3. Достаточная продолжительность действия, восстановление нормального (физиологического) сна.
4. Не должны вызывать привыкания, физической и психической зависимости.
5. Отсутствие неприятного вкуса, запаха, раздражающего действия.
В норме в течение сна чередуются “медленный” и “быстрый” (который сопровождается быстрыми движениями глаз) сон. “Медленный”, или ортодоксальный, сон – основа физиологического сна, он должен составлять 75%. “Быстрый”, или парадоксальный, – должен составлять не более 25%.
Большинство снотворных средств изменяют структуру сна, а именно, уменьшают продолжительность “быстрого” сна. Отмена снотворных может сопровождаться т.н. феноменом «отдачи», выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. Этот феномен «отдачи» проявляется тем, что продолжительность «быстрого сна» некоторое время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, ночные кошмары, частые пробуждения. В связи с этим особое внимание привлекают снотворные средства, не оказывающие сильного влияния на соотношение фаз сна и способствующие развитию сна, близкого к естественному.
1) Раннее пробуждение, или старческая бессонница – у лиц пожилого возраста.
2) Позднее засыпание – у молодых (редко), у лиц среднего возраста (часто).
Общие показания к назначению снотворных средств.
Снотворное средство назначают лицам, у которых нарушен процесс засыпания и сон в целом, а именно, сон поверхностный с частыми пробуждениями. При старческой бессоннице и при нарушении процесса засыпания назначают снотворные средства короткой длительности действия.
- В неврологической практике, в психиатрии при неврозах, неврастениях, истерии, в хирургии при подготовке больных к операции снотворные средства могут применяться в малых дозах.
- При судорогах:в больших дозах применяются для купирования судорог, а в малых дозах для профилактики судорог при эпилепсии.
Классификация снотворных средств.
I.Снотворные средства с наркотическим типом действия.
1.Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
А) Барбитураты длительного действия (Фенобарбитал, барбитал).
Б)Барбитураты средней продолжительности действия (Барбитал-натрия, этаминал-натрия).
В)Барбитураты короткого действия (Гексобарбитал).
2.Алифатические соединения (Хлоралгидрат, бромизовал).
II.Анксиолитики, или транквилизаторы, обладающие снотворным действием (Нитразепам, диазепам, феназепам).
III.Снотворные средства разного химического строения (Зопиклон, золпидем, доксиламин) – это современные новые препараты, которые обладают большей избирательностью действия и лучшей переносимостью.
Барбитураты – это высокоэффективные снотворные средства, которые способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозной деятельности ГАМК, а также влиянием на проницаемость клеточных мембран. В то же время барбитураты существенно нарушают структуру сна. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Барбитураты являются снотворными средствами с наркотическим типом действия, т.к. в больших дозах способны оказать наркотическое действие (н: тиопентал натрия применяется для в\в наркоза). Барбитураты являлись первыми препаратами, которые стали применяться в качестве снотворных средств, но с появлением бензодиазепинов создалась возможность значительно сократить количество используемых барбитуратов. В конце 1980-х годов из Номенклатуры лекарственных средств, прменяемых в нашей стране, были исключены Барбитал, Барбамил, Барбитал-натрий, Этаминал натрия, Циклобарбитал. Сохранился Фенобарбитал, частично используемый (в малых дозах) как успокаивающее и снотворное средство, а в основном используемый как противосудорожное (противоэпилептическое) средство. Циклобарбитал входит в состав зарубежного комбинированного снотворного препарата «Реладорм», разрешенного к применению в РФ.
ФЕНОБАРБИТАЛ, Phenobarbitalum, список 1 ПККН, 0,2, “Люминал”
Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие (см. «Противоэпилептические средства»). Активно влияет на двигательные центры КГМ, поэтому применяется для длительного лечения эпилепсии, спастических параличах, хорее. Обладает спазмолитическим действием. Длительность действия – 7 – 8 часов, эффект наступает через 40 -60 минут. Как снотворное средство назначают при поверхностном, беспокойном сне с поздним засыпанием и ранним пробуждением. После сна наблюдаются головокружение, сонливость, вялость, апатия. Эти явления связанны с медленным метаболизмом барбитуратов в печени. При патологии печени действие фенобарбитала и барбитуратов продляется до 10 – 12 часов. Применять барбитураты длительного действия в качестве снотворных средств продолжительно нельзя, т.к. возможны хронические отравления.
ФВ – порошок, таблетки по 0,05, 0,1. Входит в состав таблеток сложного состава, которые применяются в комплексном лечении ГБ (“Андипал”), для лечения головной боли (“Пенталгин”). Входит в состав “Корвалола” (“Валокордин”), который обладает седативным и коронарорасширяющим действием.
ХЛОРАЛГИДРАТ, Chloralii hydras, список “Б”, 2,0
в зависимости от дозы может вызывать легкую анальгезию, седативное действие и снотворный эффект. В больших дозах оказывает наркотическое действие. Применяется как успокаивающее, анальгезирующее, снотворное и противосудорожное средство, например, при столбняке. Может применяться в растворах, в виде клизм, т.к. растворим в воде.
Ссылка на источник: http://studopedia.su/2_7233_snotvornie-sredstva.html
ГЛАВА 1 КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ
МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
«ПОЛЕССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ»
по дисциплине: «Ксенобиология»
на тему: «Снотворные средства»
студент 4 курса 1241411 группы
дневной формы обучения Колесникович Марина Николаевна
ассистент Камельчук Янина Степановна
Снотворные средства (гипнотики) – фармакологические вещества различного химического строения, которые способствуют наступлению сна, нормализуют его глубину, фазность, длительность, предупреждают ночные пробуждения.
В больших дозах вызывают состояние наркоза. Эффект снотворных средств обусловлен угнетающим влиянием на деятельность разных отделов центральной нервной системы. К снотворным средствам относят различные по химическому строению вещества: производные барбитуровой кислоты и пиперидина, соединения алифатического ряда. Нормализации сна способствуют также лекарственные препараты из других фармакологических групп: седативные средства, транквилизаторы. Уменьшая эмоциональную возбудимость, снимая чувство напряжения и беспокойства, седативные средства и транквилизаторы облегчают наступление сна и углубляют его. Применяют снотворные средства при различных нарушениях сна. Вызываемый большинством снотворных средств сон существенно отличается от естественного, т. к. нарушается физиологическая смена его периодов (подавляются определённые фазы). Так, барбитураты, облегчая засыпание, одновременно подавляют парадоксальную фазу сна; при длительном их приёме угнетение этой фазы наблюдается лишь в начале лечения. Отмена снотворного может вызвать резкое удлинение фазы парадоксального сна – усиливается ощущение бессонницы, беспокоят кошмарные сновидения [3].
ГЛАВА 1 КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения.
А. Снотворные средства, производные бензодиазепина.
1. Нитразепам. По химическому строению и свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина. Отличительной структурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы NO2 в положении 7 бензодиазепинового ядра. Как и другие производные бензодиазепина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его выраженное снотворное действие. Под влиянием нитразепама увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-45 мин. После приема препарата и длится 6-8 ч. Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах различного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органических поражениях ЦНС (травмы, расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме [2].
2. Флунитразепам. Флунитразепам оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит дополнительно атом фтора и группу СН3).Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).
3. Триазолам. Триазолам по строению близок к альпразоламу, отличается от него лишь наличием атома Сl при фенильном ядре в положении 6. По действию эти препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму, в то время как альпразолам по спектру действия близок к транквилизаторам. По сравнению с нитразепамом триазолам действует в меньших дозах. Его эффективная доза 0,25-0,5 мг. Он быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приёме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения [4].
За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам: флуразепам, лоразепам, темазепам. Эти препараты близки по структуре и действию к нитразепаму (в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам. Флуразепам всасывается быстро, но медленно выделяется; период полувыведения (вместе с активным метаболитом) составляет 50-100 ч. Эффективная снотворная доза 15-30 мг. Лоразепам всасывается медленнее, период полувыведения — 10-20 ч; доза — 2-4 мг. Темазепам всасывается медленно, период полувыведения 10-17 ч; доза 15-30 мг [5].
1. Барбитал. Барбитал был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон. В настоящее время он имеет ограниченное применение. Барбитал медленно расщепляется и выводится из организма. После 3-4 дней приёма рекомендуется делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли. Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидоперином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное действие при этом усиливается.
2. Барбитал-натрий. Барбитал-натрий – снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем барбитал выводится из организма; менее токсичен. Может применяться при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда как противорвотное и противосудорожное средство [10].
3. Эстимал. Эстимал по химическому строению отличается от барбамила (амитал-натрия) тем, что является не натриевой солью, а соответствующей кислотой (в положении 6 барбитурового цикла содержит О вместо ОNa). В отличие от барбамила, эстимал в воде мало растворим. Всасывается медленнее и действует несколько более продолжительно, чем барбамил.
4. Этаминал-натрий. Этаминал-натрий оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30-45 мин.), продолжается 5-6 ч. Можно применять ректально.
5. Циклобарбитал. Циклобарбитал – снотворное и успокаивающее средство. По химическому строению близок к фенобарбиталу, но вместо фенильного радикала при С содержит циклогексенильный, входящий также в молекулы гексенала. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме относительно быстро расщепляется, главным образом в печени. При нарушении функции печени разрушение препарата замедляется. По фармакологическим свойствам близок к этаминал-натрию, но быстрее метаболизируется и выводится из организма, в связи с чем действует менее продолжительно и вызывает меньше побочных эффектов, чем другие барбитураты. После приёма циклобарбитала сон продолжается 5-6 ч [9].
В. Снотворные средства разных химических групп.
1. Бромизовал. Бромизовал очень мало растворим в воде (1:450), растворим в спирте (1:17). Оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие. Хорошо переносится.
2. Метаквалон. Метаквалон мало растворим в воде и спирте. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Обладает противокашлевой активностью, усиливает действие кодеина. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; расщепляется в печени почти полностью. По снотворному эффекту не уступает барбитуратам. Сон наступает через 15-30 мин. После приема внутрь и продолжается 6-8 ч. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается рвота и др. диспепсические явления [13].
3. Зопиклон. Зопиклон – снотворное средство средней продолжительности действия. Сон наступает обычно через полчаса после приёма, длится 6-8 ч. Механизм действия связан с активизацией ГАМКергических процессов, так как препарат связывается с ГАМКергическими рецепторами мозга. Возможные побочные явления: горечь во рту, иногда тошнота, рвота, аллергические реакции.
4. Геминейрин. Геминейрин по химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина В1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Применяется при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии и пред эклампсических состояниях, при состоянии острого возбуждения, также для обезболивания родов. Является эффективным средством лечения абстинентного синдрома при алкоголизме. Назначают внутрь и внутривенно. При приёме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приёме в форме таблеток [6].
В последние годы существенно изменилось отношение к разным снотворным средствам. Барбитураты, бывшие долгое время основными препаратами этой группы, стали терять свое ведущее значение.
Стали широко применяться препараты бензодиазепинового ряда – нитразепам и другие родственные по структуре и действию транквилизаторы, а также препараты других химических групп.
Существующие в настоящее время снотворные средства группы бензодиазепина имеют в определённой степени преимущества по сравнению с барбитуратами. Они лучше переносятся, однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они полностью также не отвечают «физиологическим требованиям». В группу барбитуратов входят производные барбитуровой кислоты (сама барбитуровая кислота снотворным действием не обладает), такие снотворные, как веронал, нембутал, циклобарбитал и т.д. В эту же группу попадают пришедшие на смену барбитуратам бензодиазепины – это такие снотворные, как нитразепам, флюнитразепам, диазепам и т. д [4].
Несмотря на безобидное название и такое же предназначение, эти вещества чрезвычайно опасны.
Дело в том, что снотворные угнетают дыхание, и этот эффект во много раз усиливается при совместном приеме с алкоголем или опиатами. Эйфории эти вещества не вызывают, человек попросту засыпает, однако привыкание к снотворному эффекту развивается чрезвычайно быстро и в степени большей, чем у опиатов. Ломки от барбитуратов переносятся гораздо тяжелее опиатных ломок, нередок летальный исход. У лиц со сформировавшейся зависимостью отмечается беспокойство, переходящее в явное возбуждение, вегетососудистая дистония, нередко возникают судороги. При длительном применении эти лекарства могут сделать человека действительно ненормальным. Развивается паранойя, различные фобии (например, человек боится ездить в общественном транспорте и т.д.), вырабатываются навязчивые схемы поведения. Бензодиазепамы к тому же ослабляют сдерживающие факторы и самоконтроль, а это уже прямая угроза жизни, погибнуть в таком случае можно и просто при переходе улицы. Снотворные, по всей видимости, являются последней ступенькой лестницы вниз. Человек, постоянно употребляющий снотворные, идет по пути саморазрушения. Тот факт, что героинщики с презрением относятся к потребителям снотворных, говорит о многом [6].
Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, противотревожного, миорелаксатного и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитрозепам и некоторые новые препараты (триазолам. флуразепам, темазепам и др.). По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Механизм действия бензодиазепинов следующий. Все они связываются со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на две подгруппы: Бз-1 и Бз-2. Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Бз-1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга [12].
Ссылка на источник: http://lektsii.org/11-2375.html